10.3969/j.issn.1672-3384.2020.05.006
针对KRAS G12C的首个抗肿瘤药物——AMG 510
AMG 510是Amgen公司正在开发的一种经口服给药的、选择性KRAS G12C共价抑制剂.在动物模型中,AMG 510可使KRAS G12C突变引起的肿瘤消退.在经联合用药治疗的动物模型中,AMG 510与MAPK抑制剂或与抗PD-1抗体Pembrolizumab联合给药均可显著增强抗肿瘤活性.Ⅰ期临床试验研究的结果显示,当AMG 510以单一疗法给予晚期KRAS G12C突变所致的实体瘤的患者时,也表现出优异的耐受性和抗肿瘤活性.此外,Amgen公司还启动了一项非随机、连续分配、开放标签的Ⅰb期临床试验,以评估单独使用AMG 510以及与MEK抑制剂或抗PD-1抑制剂联合用药对KRAS G12C突变的晚期实体瘤患者的安全性和耐受性.本文就AMG 510的基本信息、作用机制、临床前研究、临床试验以及药物代谢动力学等作一概述.
AMG510、KRASG12C、肿瘤
18
R987.7
2020-06-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
共4页
31-34
