10.3969/j.issn.1672-3384.2016.04.021
CKD4/6抑制剂临床研究进展
2015年2月 Palbociclib 在美国由FDA批准成功上市，其联合来曲唑被批准用于HER2阴性、ER阳性的绝经后晚期乳腺癌的治疗，由此重新掀起了一波对CKD4/6抑制剂的关注和研发热潮。在Ⅱ期临床研究中，其联用方案较标准疗法来曲唑单用，可显著延长患者无进展生存期（PFS）10个月，疾病进展风险降低51%，且有80%患者从中获益。Palbociclib上市仅一年销售额就超过7亿美元，被评为2015年最有影响力的药物之一。研究证实 CDK4/6是理想的抗癌靶标。CDK4/6可与细胞周期蛋白D结合，调节细胞周期的时相转变。抑制CDK4/6能通过CDK4/6-抑癌基因蛋白 Rb（retinoblastoma）通路诱导细胞周期停滞于G1/S期，抑制细胞增殖。CDK4/6在肿瘤细胞中过表达，ER是反映CDK4/6抑制剂应答较好的生物标记物。
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R73;R28
2016-08-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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