亚胺氯化物介导一锅法合成3-吸电子基团取代吲哚衍生物
以3-氰基/酯基吲哚为代表的3-吸电子基团取代吲哚结构存在于多种生物活性分子中,常作为优势骨架构建类药性化合物库用于新药发现.本文设计并发展了一种基于亚胺氯化物活性中间体的串联反应,从邻卤苯乙腈/酯和酰胺出发,在碱和CuBr催化下,一锅法构建结构多样性3-吸电子基团取代吲哚骨架的新合成方法.该反应原料简单易得、反应快速(5 min完成)、产率高、底物适用范围广并可克级放大,具有原子经济性和步骤经济性,是基于优势骨架的多样性导向的合成方法学(privileged substructure-based DOS)案例的重要补充.
一锅法合成;亚胺氯化物;3-吸电子基团取代吲哚;类药性优势骨架
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项目受国家自然科学基金;国家科技重大专项"重大新药创制"课题;江苏省自然科学基金
2021-09-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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