多巴胺D4受体显像剂18F-FDTP的研制和受体结合分析
研发多巴胺D4受体显像剂,采用"一锅两步法"制备了一种潜在的多巴胺D4受体PET显像剂3-(4-[18F]氟苄基)-8, 9-二甲氧基-1, 2, 3, 4-四氢苯并吡喃[3, 4-c]吡啶-5-酮(18F-FDTP),并用高效液相色谱法进行了分离纯化.其合成时间为105 min,放射化学产率为19.8%(衰变校正),纯化后放射化学纯度大于97%,比活度大于6.3×104 PBq/mol.通过体外受体竞争结合分析,测定FDTP对多巴胺D4受体的亲和常数为8.1 nmol/L,对D2, D3受体的亲和常数分别大于5 800, 3 000 nmol/L;通过分配实验,测得其脂水分配系数为0.85.初步的体外研究显示,18F-FDTP 有希望用于D4受体显像,但还需经进一步试验证实.
苯并吡喃[3、4-c]吡啶-5-酮、氟-18、多巴胺D4受体、显像剂、受体结合分析
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R817.4(放射医学)
国家自然科学基金资助项目30371634;湖南省自然科学基金资助项目07JJ6014;湖南省重点学科建设资助项目
2008-11-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
共7页
167-173
