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10.3321/j.issn:1000-6613.2005.08.017

D-脯氨酰胺的不对称合成研究

引用
以L-脯氨酸为起始原料,运用不对称转换的方法,以S-酒石酸为拆分剂,合成D-脯氨酸.然后进一步以手性源技术通过上保护基、酯化、氨化和脱保护基等步骤,不对称合成D-脯氨酰胺.选择苄氧羰基氯为保护基,研究酰胺化的最佳实验条件是:氯甲酸乙酯与N-苄氧羰基-D-脯氨酸的物质的量此为1.1.温度-5℃,通氨1 h(300 mL/min)后,静置36 h,用Pd/C催化剂通氢气脱保护基.D-脯氨酰胺的收率达到78.7%,比原不上保护基的路线收率提高1倍以上,光学纯度为99.3%,不易发生消旋等副反应.同时研究了pH值、温度及消旋时间对D-脯氨酰胺消旋的影响.

L-脯氨酸、D-脯氨酸、D-脯氨酰胺、不对称合成、消旋

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TQ226.38(基本有机化学工业)

2005-11-10(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)

共4页

897-900

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化工进展

1000-6613

11-1954/TQ

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2005,24(8)

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