阿霉素化学键接聚合物纳米颗粒的合成及pH敏感释放
合成了前驱体三-(2-氨乙基)-N,N′,N″-三硫辛酸氨,该前驱体经三丁基膦(TBUP)还原后得到末端带有6个巯基的小分子单体(C-6SH)并共价偶联腙键修饰的阿霉素-(6-马来酰亚胺基己酰)腙(MAL-DOX).通过巯基与丙烯酸酯的点击化学反应,以二甲基丙烯酸乙二醇酯(EGDMA)为交联剂,连续投料制备了具有内核交联、表面聚乙二醇(PEG)化与pH敏感药物释放特性的聚合物纳米颗粒.采用动态光散射粒径分析(DLS)和透射电镜(TEM)对纳米颗粒的尺寸和形貌进行表征,结果表明该纳米颗粒呈球形,平均尺寸为42 nm.体外药物释放表明:通过腙键连接阿霉素(DOX)的聚合物纳米颗粒具有良好的pH响应性释放能力,即在酸性条件下(pH=5.5)的释放速率比生理pH环境下要明显加快.
pH敏感、核交联、药物可控释放、聚合物纳米颗粒
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O63(高分子化学(高聚物))
国家自然科学基金21174001
2016-05-06(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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